Комбинированная терапия тегопразаном с немедленным и отсроченным высвобождением в соотношении 1 : 1 обеспечивает более выраженное подавление секреции желудочной кислоты как днем, так и ночью, превосходя по эффективности применение традиционной лекарственной формы с немедленным высвобождением.

Было проведено рандомизированное открытое перекрестное исследование с однократным применением в 3 когортах с 3 периодами, 6 последовательностями и 3 методами лечения, направленное на изучение фармакодинамики (ФД) и фармакокинетики (ФК) различных комбинаций лекарственных форм тегопразана с отсроченным высвобождением (ОВ) и немедленным высвобождением (НВ).

Участники принимали внутрь тегопразан с НВ и ОВ в различных дозах (50, 75 или 100 мг) однократно в каждом периоде исследования. Внутрижелудочный рН контролировали в течение 24 часов до и после каждого применения препарата, а образцы крови для оценки ФК собирали в течение 48 часов. Профили ФК и ФД сравнивали между группами лечения.

В исследовании приняли участие 18 здоровых добровольцев, которые успешно завершили исследование. Приблизительно через 1 час после применения тегопразана внутрижелудочный рН составлял > 4 во всех группах лечения. Согласно результатам сравнения разных комбинаций, применение лекарственных форм с НВ и ОВ в соотношении 1 : 1 обеспечивало более выраженное подавление секреции желудочной кислоты (% времени pH ≥ 4) по сравнению с применением только лекарственной формы с НВ в каждой дозовой группе.

Этот эффект наблюдался в течение 24 часов (50 мг: 59 % по сравнению с 52 %, 100 мг: 85 % по сравнению с 70 %) и в течение ночи (50 мг: 27 % по сравнению с 16 %, 100 мг: 77 % по сравнению с 49 %), в то время как системная экспозиция оставалась сопоставимой.

По сравнению с применением традиционной лекарственной формы с НВ отдельно, комбинированная терапия лекарственными формами тегопразана с НВ и ОВ в соотношении 1 : 1 продемонстрировала усиленное подавление секреции желудочной кислоты как днем, так и ночью.