Согласно результатам исследования, опубликованным в Chemico-Biological Interactions, Taroxaz-104 оказывает сильное токсическое действие на репликацию коронавируса тяжелого острого респираторного синдрома -2 (SARS-CoV-2), а также обладает хорошей эффективностью против недавно появившихся штаммов/вариантов коронавируса, таких как VOC-202012/01. В рамках исследования Amgad M. Rabie выполнил компьютерный скрининг и изучение библиотеки ранее синтезированных оксадиазолов против белков-мишеней коронавируса.

Результаты использования Taroxaz-104 свидетельствуют о статистически значимо низкой энергии связи с nCoV-RdRp-RNA и nCoV-RdRp в монотерапии. В исследовании установлено, что эта энергия связи была статистически значимо ниже по сравнению со стандартным референтным препаратом GS-443902 (мощный активный метаболит ремдезивира) (см. таблицу ниже).

Авторы установили, что Taroxaz-104 проявляет примерно 43-кратную эффективность против SARS-CoV-2 по сравнению с GS-443902. Согласно результатам дополнительной компьютерной молекулярной оценки, данный антиоксидантный лиганд активно подавляет один из важных активных участков nCoV-RdRp (GS-443902 в основном взаимодействует с этим участком). Это возможно благодаря тому, что он взаимодействует по крайней мере с 7 активными аминокислотными остатками своего прогнозируемого кармана.

На основании потенциальных результатов биологического анализа на антитела против COVID-19 авторы провели успешное перепрофилирование Taroxaz-104. Препарат обеспечивал успешное подавление наиболее важной стадии жизненного цикла коронавируса-2, фазу размножения/транскрипции, со значением половины максимальной эффективной концентрации EC₅₀ антител к SARS-CoV-2 0,42 мкМ.

Таким образом, Taroxaz-104, перспективный препарат против COVID-19, также является первым зарегистрированным препаратом против VOC-202012/01.