При одновременном приеме базедоксифена (тканеселективный модулятор рецепторов эстрогена) и холекальциферола (витамин D₃) здоровыми мужчинами было выявлено фармакокинетическое взаимодействие легкой степени. Также сообщалось о хорошей переносимости комбинации. В этом открытом рандомизированном перекрестном исследовании Moon Hee Lee и соавт. оценивали фармакокинетическое взаимодействие и переносимость двух препаратов при применении в качестве монотерапии и комбинированной терапии у здоровых мужчин.

В рамках исследования 30 добровольцев мужского пола (в возрасте от 19 до 40 лет) рандомизировали на получение одной из шести последовательных схем лечения, включающих три вида терапии:

• монотерапия базедоксифеном в дозе 20 мг для приема внутрь;
• монотерапия холекальциферолом в дозе 1600 МЕ для приема внутрь;
• комбинированная терапия базедоксифеном для приема внутрь и холекальциферолом для приема внутрь.

Для измерения концентраций базедоксифена и холекальциферола в плазме отбирали серии образцов крови. Расчет фармакокинетических параметров проводили с помощью некомпартментного метода. Для сравнения экспозиций при комбинированной терапии и монотерапии рассчитали точечную оценку и 90 % доверительный интервал (ДИ) отношения средних геометрических (GMR). Переносимость и безопасность комбинированной терапии оценивали по частоте и степени тяжести нежелательных явлений.

Провели сравнение (i) максимальной концентрации в плазме (Cmax) и (ii) площади под кривой зависимости концентрации в плазме от времени от нулевого момента времени до последней определяемой количественно концентрации (AUClast) (таблица 1):

При одновременном приеме базедоксифена и холекальциферола  внутрь была выявлена тенденция к незначительному снижению экспозиции холекальциферола. При применении этих препаратов были зарегистрированы нежелательные явления легкой степени тяжести, однако статистически значимых различий в их частоте выявлено не было.