Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Команда химиков из Шанхая представила новый препарат для эффективной терапии рака яичников. Материалы исследования опубликованы в издании «Science Advances».
Нарушение регуляции транскрипции — повторяющийся патогенный признак рака яичников. В ходе работы специалисты выяснили, что это заболевание демонстрирует уникальную зависимость от регуляторного механизма прекращения транскрипции комплекса расщепления и полиаденилирования (CPSF).
Генетическое устранение множества субъединиц CPSF существенно затрудняло жизнеспособность неопластических клеток, и учёные нашли доказательства того, что их незаменимые роли сходятся на эндонуклеазе CPSF3.
Затем авторы сосредоточились на поиске низкомолекулярных ингибиторов, разрушающих ферментативную активность CPSF3. Ими оказались бензоксаборолы, обладающие мощной противоопухолевой активностью за счёт возможности взаимодействовать с каталитическими ионами цинка CPSF3.
Благодаря полученным данным и был синтезирован препарат HQY426, активно подавляющий рост опухоли рака яичников как самостоятельно, так и в синергии с цисплатином или ингибиторами PARP.
Science
Therapeutic targeting of CPSF3-dependent transcriptional termination in ovarian cancer
Комментарии (0)