Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Выявлена
статистически значимая ингибирующая активность Taroxaz-104 в отношении новых
штаммов/вариантов коронавируса (VOC-202012/01).
Согласно результатам исследования, опубликованным в Chemico-Biological Interactions, Taroxaz-104 оказывает сильное токсическое действие на репликацию коронавируса тяжелого острого респираторного синдрома -2 (SARS-CoV-2), а также обладает хорошей эффективностью против недавно появившихся штаммов/вариантов коронавируса, таких как VOC-202012/01. В рамках исследования Amgad M. Rabie выполнил компьютерный скрининг и изучение библиотеки ранее синтезированных оксадиазолов против белков-мишеней коронавируса.
Результаты использования Taroxaz-104 свидетельствуют о статистически значимо низкой энергии связи с nCoV-RdRp-RNA и nCoV-RdRp в монотерапии. В исследовании установлено, что эта энергия связи была статистически значимо ниже по сравнению со стандартным референтным препаратом GS-443902 (мощный активный метаболит ремдезивира) (см. таблицу ниже).
Авторы установили, что Taroxaz-104 проявляет примерно 43-кратную эффективность против SARS-CoV-2 по сравнению с GS-443902. Согласно результатам дополнительной компьютерной молекулярной оценки, данный антиоксидантный лиганд активно подавляет один из важных активных участков nCoV-RdRp (GS-443902 в основном взаимодействует с этим участком). Это возможно благодаря тому, что он взаимодействует по крайней мере с 7 активными аминокислотными остатками своего прогнозируемого кармана.
На основании потенциальных результатов биологического анализа на антитела против COVID-19 авторы провели успешное перепрофилирование Taroxaz-104. Препарат обеспечивал успешное подавление наиболее важной стадии жизненного цикла коронавируса-2, фазу размножения/транскрипции, со значением половины максимальной эффективной концентрации EC50 антител к SARS-CoV-2 0,42 мкМ.
Таким образом, Taroxaz-104, перспективный препарат против
COVID-19, также является первым зарегистрированным препаратом против
VOC-202012/01.
Chemico-Biological Interactions
Potent Toxic Effects of Taroxaz-104 on the Replication of SARS-CoV-2 Particles
Amgad M. Rabie
Комментарии (0)