Специалистами из Иллинойсского университета в Чикаго разработан новый класс антибиотиков (АБ) с двойной направленностью на различные клеточные мишени. Этот механизм усложняет развитие у бактерий резистентности к нему в 100 миллионов раз, препятствуя их эволюции в супербактерии. С полным текстом исследования можно ознакомиться в журнале Nature Chemical Biology.
Растущая резистентность к макролидным антибиотикам, нацеленным на рибосомы, ограничила их клиническую пользу и подтолкнула к поиску более совершенных соединений. Макролоны — это синтетические производные макролидов с боковой цепью хинолона, структурно схожие с фторхинолонами.
Иными словами, новый класс АБ сочетает в себе свойства двух групп антибактериальных препаратов с различным механизмом действия: одни блокируют активность рибосом (а соответственно и синтез белка, который происходит в этих органеллах), вторые — нацелены на ДНК-гиразу, специфичную для бактерий.
Серия экспериментов, посвящённых изучению воздействия макролонов на рибосомы и ДНК-гиразу продемонстрировали, что обсуждаемые препараты могут блокировать рибосомы штаммов бактерий, устойчивых даже к макролидам.
Наиболее перспективным оказался препарат, в равной степени эффективно влияющий на рибосомы и ДНК-гиразу при самой низкой дозе. Эта особенность сводит к минимуму возможность приобрести резистентность к нему.
Nature
Открыт новый антибиотик против супербактерий
Комментарии (0)