Оксикодон

Справочник ЛС 9 мин 7005

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Оксикодон - производное фенантерна с опиоидными обезболивающими свойствами, сходными с таковыми морфина, однако его нежелательные эффекты выражены слабее, чем у морфина.

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Оксикодон - производное фенантерна с опиоидными обезболивающими свойствами, сходными с таковыми морфина, однако его нежелательные эффекты выражены слабее, чем у морфина. Оксикодон применяют для облегчения умеренной или тяжелой боли, включая послеоперационную боль, постэкстракционную боль и послеродовую боль, а другие опиаты, например, морфин и кодеин, применять нежелательно - поскольку они действуют как агонисты на рецепторы опиатов в центральной нервной системе (ЦНС).

Фармакологический класс: Опиоидный анальгетик

Показания к применению

Умеренная или сильная боль

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Оксикодон - чистый опиоидный агонист, основное терапевтическое действие которого заключается в облегчении боли. Механизм действия оксикодона включает: связывание с опиодными рецеторами типа мю, подавление адинилил-циклазы и гиперполяризации нейронов и снижение возбудимости. Однако связывание с опиатными рецепторами в ЦНС вызывает подавление восходящих путей развития боли, изменение восприятия и реакции на боль, и приводит к генерализованному угнетению ЦНС.

ДОЗИРОВКА

Первоначальная доза у пациентов, ранее не получавших опиаты: 5-15 мг внутрь каждые 4-6 часов
Первоначальная доза у пациентов, ранее не получавших опиаты, и у пациентов с непереносимостью опиатов: 10 мг внутрь каждые 12 часов

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Оксикодон хорошо всасывается с абсолютной биодоступностью 60-87%. Объем распределения составляет 2,6 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 45%. Потребление большого количества жиров с пищей повышает всасывание на 25%. Препарат активно метаболизируется с образованием более слабых и неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4,5 часа. Препарат выводится главным образом почками в виде исходного соединения и его метаболитов

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Подтвержденная гиперчувствительность к оксикодону или аспирину
При противопоказаниях к применению опиодов, включая пациентов с выраженным угнетением дыхания (в неконтролируемых условиях или при отсутствии реанимационного оборудования) и у пациентов с острой или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией
Подтвержденная паралитическая кишечная непроходимость или подозрение на нее

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Оксикодон частично метаболизируется до оксиморфона с участием изофермента системы p450 CYP2D6. Хотя данный путь может быть блокирован под воздействием различных препаратов (определенных сердечно-сосудистых препаратов и антидепрессантов), для данного препарата такая блокада не имела клинической значимости.
Оксикодон усиливает нейромышечное ингибирующее действие миорелаксантов, воздействующих на мышцы скелета, вызывая угнетение дыхания
Смешанные агонистические/антагонистические опиодные анальгетики (например, пентазоцин, налбуфин, буторфанол и бупренорфин) следует применять с осторожностью у пациентов, которые получали ранее или в настоящий момент получают курс лечения чистыми опиоидными обезболивающими агонистами, например, оксикодона гидрохлоридом в форме таблеток
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) усиливают эффекты, как минимум, одного опиодного препарата, вызывая тревожность, спутанность сознания, выраженное угнетение дыхания и кому

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (> 1/10, < 1/100):

Тошнота и рвота
Потеря аппетита
Сухость во рту
Боль в желудке
Гиперемия
Потоотделение
Слабость
Головная боль
Изменения настроения

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

Спазмы желчевыводящих путей
Расширение кровеносных сосудов
Головная боль
Неполная или нечастая перистальтика кишечника
Судорожные припадки
Запор

Очень редко (< 1/10000):

Боль в груди
Нерегулярное сердцебиение
Крапивница
Сыпь
Зуд
Припухлость лица, языка, горла, губ, глаз, стоп, кистей рук, лодыжек и голеней
Затрудненное дыхание и глотание
Сильная сонливость
Предобморочное состояние при смене положения

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать осторожность или применять препарат в пониженных дозах у пациентов с гипотиреозом, недостаточностью коры надпочечников, бронхиальной астмой или снижением дыхательного резерва, нарушением функции почек и печени, гиперплазией предстательной железы, артериальной гипотензией, шоком, воспалительными или обструктивными нарушениями со стороны кишечника либо тяжелой миастенией. Следует снижать дозу у пожилых либо истощенных пациентов.
Препарат следует применять с осторожностью у детей младшего возраста, в особенности у новорожденных. Применение препарата во время родов может вызвать угнетение дыхание у новорожденного.
Прекращение терапии оксикодоном следует проводить постепенно у пациентов, у которых могла развиться физическая зависимость, во избежание развития синдрома отмены
В связи с тем, что препарат вызывает сонливость, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами

Клинические данные

Оксикодон - мощный опиоид, воздействующий на мю- и каппа- опиоидные рецепторы. Он обладает специфическим фармакологическим профилем и более выраженным обезболивающим эффектом по сравнению с морфином. Оксикодон вызывает быстрый анальгезирующий эффект, контролируя боль на протяжении 12 часов и обеспечивая клинически значимое облегчение умеренной или тяжелой боли и повышая качество жизни при различных видах боли. Препарат значительно отличается от других опиоидов и может служить эффективной альтернативой морфину.¹
Обезболивающие препараты для детей с острой болью в животе зачастую не применяются из-за страха, что они могут замаскировать данные физикального обследования и, следовательно, оказаться небезопасными. При этом раннее применение оксикодона в форме для растворения в щечном кармане значительно облегчает боль у детей с острой болью в животе без нежелательного воздействия на клинические признаки и без затруднения хирургической диагностики.²