Мелоксикам

Справочник ЛС 9 мин 1010

Размер шрифта

Опубликовано: 31/10/2019

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Мелоксикам - НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) из семейства оксикамов. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Он снижает выработку гормонов, вызывающих воспаление и боль в организме. Мелоксикам применяют для лечения боли или воспаления, вызванного ревматоидным артритом и остеоартритом у взрослых.

Фармакологический класс: НПВП

Показания к применению

Остеоартрит
Ревматоидный артрит
Ювенильный артрит в возрасте 2 лет и старше
Первичная дисменорея
Анкилозирующий спондилит

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противовоспалительное действие мелоксикама, по-видимому, обусловлено подавлением синтетазы простагландинов (циклооксигеназы), что приводит к подавлению синтеза простагландинов. Поскольку простагландины сенсибилизируют рецепторы, подавление их синтеза может быть связано с обезболивающим и жаропонижающим эффектами мелоксикама.

ДОЗИРОВКА

Взрослые

Ревматоидный артрит: 7,5 мг внутрь один раз в сутки до максимальной дозы 15 мг один раз в сутки
Остеоартрит: 7,5 мг внутрь один раз в сутки до максимальной дозы 15 мг один раз в сутки

Дети

Ювенильный ревматоидный артрит 0,125 мг/кг/сутки внутрь один раз в сутки

ПРИМЕЧАНИЕ: Препарат не следует применять у пациентов с нарушениями функции сердца/артериальной гипертензией, при наличии нарушений функции почек и печени.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Препарат метаболизируется на 4 неактивных основных метаболита. Мелоксикам примерно в равных долях выводится с мочой и калом, при этом < 0,25% выводится в неизмененной форме почками и 1,6% исходного соединения обнаруживается в кале.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Установленная гиперчувствительность к мелоксикаму
Бронхиальная астма, крапивница и аллергические реакции после применения аспирина или других НПВП
Состояния, включая почечную недостаточность, печеночную недостаточность, кровотечение из прямой кишки, проктит и геморрой

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

НПВП снижают гипотензивное действие ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Подобное взаимодействие стоит учитывать у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ.
Вориконазол повышает концентрацию мелоксикама в сыворотке крови за счет ослабления его метаболизма
Сопутствующий прием аспирина (1000 мг три раза в сутки) у здоровых добровольцев повышал AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама
Предварительный прием холестирамина в течение 4 дней значительно повышал клиренс мелоксикама на 50%. Это приводило к снижению t1/2, с 19,2 часов до 12,5 часов, и снижению AUC на 35%

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (> 1/10, < 1/100)

Функциональное расстройство желудка, включая тошноту, рвоту, изжогу, несварение, отрыжку и боль
Головная боль
Боль в ротовой полости или горле, дискомфорт при глотании
Запор или диарея
Головокружение или предобморочное состояние
Кожная сыпь или зуд

Нечасто (> 1/100, < 1/1000)

Нечеткость зрения
Изменение количества или цвета мочи (красная или коричневая)
Боль или затруднение при мочеиспускании
Сильная боль или болезненность в желудке
Сильное головокружение
Желтуха

Очень редко (< 1/10000)

Рвота с примесью крови
Кровотечение из прямой кишки, черный стул или диарея с прожилками крови
Припухлость лица, губ или языка, затрудняющая глотание или дыхание
Бронхиальная астма, свистящее дыхание или одышка
Внезапный или сильный зуд, кожная сыпь или крапивница
Слабость в одной части или стороне тела, невнятная речь, нечеткость зрения/нарушения зрения

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Препарат не следует применять при полипах носа, связанных с бронхоспазмом, аспирин-индуцированных (высокий риск тяжелых аллергических реакций), предшествующих аллергических/анафилактических реакциях на аспирин или НПВП
Следует учитывать соотношение польза/риск при следующих состояниях: алкоголизм, желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, бронхиальная астма, нарушение функции сердца, застойное заболевание сердца, отек, артериальная гипертензия, нарушение функции печени и почек.
Препарат не следует применять во время беременности, особенно в последнем триместре. Кроме того, препарат не рекомендуется при планировании беременности.

Клинические данные

Относительно селективное подавление ЦОГ-2 под воздействием мелоксикама может приводить к значительному облегчению симптомов на фоне улучшения переносимости препарата со стороны ЖКТ. Общий анализ безопасности в клинических исследованиях с участием свыше 5600 пациентов, включая 170 и 1100 пациенто-лет воздействия мелоксикама в дозе 7,5 мг и 15 мг, соответственно, показал, что мелоксикам вызывал менее выраженную ЖК токсичность и меньшую частоту образования пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с напроксеном, диклофенаком и пироксикамом. Профиль безопасности препарата для почек и частота нарушений функции печени на фоне применения мелоксикама эквивалентны таковым у других НПВП, применяемых в клинической практике.¹
Суточные дозы мелоксикама сопоставимы с 500 мг мефенамовой кислоты три раза в сутки для облегчения симптомов дисменореи, при этом мелоксикам обладает лучшим профилем переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Двойное слепое, рандомизированное исследование показало, что мелоксикам в дозах 7,5 мг и 15 мг обладал таким же профилем облегчения боли и симптомов дисменореи, что и мефенамовая кислота.²