Кеторолак таблетки

Справочник ЛС 9 мин 731

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП) с анальгетическими свойствами.

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП) с анальгетическими свойствами. Препарат применяют коротким курсом (до 5 дней) при умеренно тяжелой острой боли.

Показания к применению

Умеренно тяжелая острая боль
Головная боль
Острая боль, требующая анальгезии опиоидного уровня

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кеторолак ингибирует синтез простагландинов путем конкурентного блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Простагландины вызывают покраснение, повышение температуры, отек, боль и воспаление.

ДОЗИРОВКА

Пациентам в возрасте 17 - 64 года требуется 20 мг внутрь однократно, затем рекомендуется принимать препарат по 10 мг каждые 4-6 часов. Пациентам в возрасте >65 лет с нарушением функции почек и/или массой тела <50 кг требуется 10 мг внутрь однократно, затем рекомендуется принимать препарат по 10 мг каждые 4-6 часов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Кеторолак быстро всасывается, C_max (максимальная концентрация) достигается через 20 - 60 минут. Его биодоступность варьирует в диапазоне от 80 до 100%. Препарат в высокой степени (>99%) связывается с белками плазмы крови и имеет объем распределения (от 0,1 до 0,3 л/кг), сопоставимый с этим показателем у других НПВП. Кеторолак в значительной степени метаболизируется путем глюкуронирования и окисления; лишь незначительное количество препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения равен приблизительно 4-6 часам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аллергия на аспирин и другие НПВП
Желудочно-кишечное кровотечение
Заболевание почек и печени
Бронхиальная астмаa
Обезвоживание
Беременность и грудное вскармливание
У пациентов в послеоперационном периоде с высоким риском кровотечения

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Алискирен
Ингибиторы АПФ (такие как каптоприл, лизиноприл)
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II (такие как валсартан, лозартан),
Кортикостероиды (такие как преднизон)
Метотрексат
Пробенецид
Цидофовир
Диуретики (такие как фуросемид).
Антиагреганты (такие как клопидогрел) и антикоагулянты (такие как дабигатран/эноксапарин/варфарин)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100):

Боль в животе и диспепсия
Тошнота и рвота
Сонливость

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

Отек
Артериальная гипертензия
Зуд
Кожные реакции

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

Язвенная болезнь
Кровотечение/перфорация ЖКТ
Почечная или печеночная недостаточность
Анафилаксия

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых явлений, инфаркта миокарда и инсульта
Не использовать у детей младше 17 лет; в этой популяции безопасность и эффективность не подтверждены
Не использовать у кормящих женщин, поскольку препарат выделяется в грудное молоко

Клинические данные

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат (НПВП) с выраженной анальгетической активностью, которую оценивали в послеоперационных условиях как у стационарных, так и у амбулаторных пациентов. Кеторолак обеспечивает ослабление болевого синдрома от легкой до тяжелой степени тяжести после обширных операций на брюшной полости, ортопедических и гинекологических операций или амбулаторных лапароскопических или гинекологических процедур, а также является удобной альтернативой или дополнением к терапии опиоидами¹.
Кеторолак трометамин контролирует послеоперационную боль после реконструкции передней крестообразной связки лучше, чем гидрокодон или ацетаминофен. При использовании эффективной насыщающей дозы, которую принимают перед последующим приемом внутрь, кеторолак трометамин обеспечивает более эффективное снижение боли, чем гидрокодон и ацетаминофен².