Кетопрофен

Справочник ЛС 9 мин 1374

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), широко применяемый для лечения ревматических заболеваний. Как известно, он снижает лихорадку, воспаление и отеки, а также облегчает боль. При артрите применяется для лечения боли, припухлости и связанной с ними ригидности мышц. Подавляет активность циклооксигеназы, снижая образование простагландинов, например, PGE-2 и PGF-2a. Также применяется для лечения головной, мышечной и зубной боли.

Фармакологический класс: НПВП

Показания к применению

Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит
Остеоартрит
Воспаление мышц и сухожилий
Синовит
Дисменорея
Подагра
Скелетно-мышечные нарушения
Легкая или умеренная боль

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат из группы пропионовых соединений, производное арилкарбоксиловой кислоты. Препарат обладает противовоспалительными свойствами за счет подавления циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), фермента, участвующего в синтезе простагландинов с путем нарушения метаболизма арахидоновой кислоты. Это приводит к снижению уровня простагландинов, вызывающих боль, лихорадку и воспаление. Кетопрофен является неспецифическим ингибитором циклооксигеназы, а подавление ЦОГ-1, по-видимому, объясняет развитие некоторых побочных эффектов, например, функционального расстройства ЖКТ и образования язв. Кетопрофен также обладает антибрадикининовыми свойствами и оказывает лизосомальное мембраностабилизирующее действие.

ДОЗИРОВКА

Взрослые:

Остеоартрит: 75 мг внутрь 3 раза в сутки либо 50 мг внутрь 4 раза в сутки
Ревматоидный артрит: 75 мг внутрь 3 раза в сутки либо 50 мг внутрь 4 раза в сутки
Дисменорея: 5-50 мг внутрь каждые 6-8 часов при необходимости для облегчения боли
Легкая или умеренная боль: 25-50 мг внутрь каждые 6-8 часов
Подагра: 100 мг внутрь однократно, затем 50 мг каждые 6 часов до устранения острого эпизода подагры, как правило, в течение 2-3 дней

Примечание: Не предназначен для применения у детей

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание кетопрофена после приема внутрь составляет 94% ±4, объем распределения - 0,11 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 95%. Пресистемный метаболизм составляет 45,5% ±4,5, метаболизм осуществляется главным образом в печени. С мочой выводится < 1% препарата (в неизмененной форме), период полувыведения из плазмы крови составляет 1,5-4 часа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

У пациентов с установленными:

Пептическими язвами
Бронхоспазмом
Ринитом
Почечной недостаточностью

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Сопутствующее применение аспирина снижало связывание кетопрофена с белками и повышало его клиренс из плазмы крови с 0,07 л/кг/час без аспирина до 0,11 л/кг/час в комбинации с аспирином. Таким образом, комбинированное применение аспирина и кетопрофена не рекомендуется.
Пациенты, принимающие диуретики, подвержены более высокому риску развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока под влиянием подавления простагландинов
Пробенецид повышает концентрацию свободного и связанного кетопрофена за счет снижения клиренса кетопрофена из плазмы крови примерно до одной трети и ослабляя связывание с белками.
Подобно другим НПВП, кетопрофен вызывает изменения в выведении метотрексата, что приводит к повышению сывороточных уровней препарата и повышению его токсичности.
Было отмечено, что НПВП повышают равновесную концентрацию лития в плазме крови. Следует контролировать уровень лития в плазме крови при совместном применении препаратов лития и кетопрофена.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (> 1/10, < 1/100):

Головокружение
Головная боль
Нервозность
Легкая изжога или боль в желудке
Диарея
Запор
Вздутие живота

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

Сухость во рту
Повышенное потоотделение
Насморк
Нечеткость зрения
Звон в ушах
Кожный зуд или сыпь

Очень редко (< 1/10000):

Боль в груди
Одышка
Черный стул, стул с прожилками крови или дегтеобразный стул
Кровохарканье или рвота с примесью крови
Спутанность сознания, тремор или дрожь
Образование кровоподтеков
Мышечная слабость

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать предосторожность у пациентов с нарушениями со стороны внутренней системы свертывания крови и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции сердца, артериальной гипертензией и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости
Препарат следует применять с особой осторожностью на фоне контролируемой инфекции. Рекомендуется периодическая проверка слуха во время длительной терапии.
Препарат не рекомендуется пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности на аспирин

Клинические данные

Кетопрофен применяется для лечения острой и хронической боли, как ревматического, так и травматического происхождения, а также для облегчения послеоперационной боли. Кетопрофен является препаратом выбора для лечения хронической боли при остеоартрите, ревматоидном артрите и подагре, обладая высоким уровнем эффективности, хорошей переносимостью, в том числе у пожилых пациентов.¹
Кетопрофен эффективен для лечения приступов мигрени. Облегчение отмечалось в 62,6% случаев головной боли при дозе кетопрофена 75 мг, 61,6% - 150 мг и 66,8% - при приеме золмитриптана. Различие между активными препаратами и плацебо (облегчение боли в 27,8% случаев) было выраженным, тогда как переносимость кетопрофена была столь же хорошей, как у золмитриптана. Кетопрофен для приема внутрь (75 мг или 150 мг) является эффективным и хорошо переносимым препаратом при краткосрочном лечении приступов мигрени.²
Пациенты, получавшие кетопрофен, отмечали более быстрое и длительное облегчение общих симптомов, исходя из показателей шкалы оценки боли, длительности утренней ригидности и воспаления. Измерение размеров воспаленного сустава и силы захвата также отражали более выраженное улучшение по сравнению с ибупрофеном.³