Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП); оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Механизм действия ибупрофена обусловлен торможением синтеза простагландинов (ПГ) - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Оказывает ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов.
Симптоматическое лечение:
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Взрослым, пожилым и детям старше 12 лет: по 200 мг 3 раза в день. Капсулы следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг (2 капсулы) 3 раза в сутки. При достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг. Максимальная суточная доза препарата не более 1200 мг (не принимать более 6 капсул в течение 24 часов). Повторную дозу принимать не чаще, чем через 4 часа. При сохранении жалоб более 4 дней необходима консультация врача.
Не применять у детей младше 12 лет без консультации врача. Детям от 6 до 12 лет: по 1 капсуле не более 4 раз в день; препарат может использоваться только в том случае, если масса тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом препарата не менее 6 часов (суточная доза не более 30 мг/кг).
Всасывание
Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации (Сmах) при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости - 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме).
Распределение
Связь с белками плазмы крови около 90%. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена но сравнению с плазмой крови. Медленно проникает в полость сустава, по задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.
Выведение
Имеет двухфазную кинетику элиминации с периодом полувыведения 2-2.5 ч. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 2-3 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Экскретируется почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени - с желчыо. Ибупрофен полностью выводится за 24 часа.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле препарата по сравнению с более молодыми пациентами.
В ограниченных исследованиях ибупрофен не обнаруживается.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН); артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания; дислипидемии/гиперлипидемии; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; цирроз печени с портальной гипертензией; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия: гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); гастрит; энтерит; колит; печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин; нефротический синдром; наличие инфекции Helicobacter Pylori; длительное использование НПВП и одновременный прием других НПВП; тяжёлые соматические заболевания; одновременный приём пероральных глюкокортикостероидных препаратов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина). антиагрегантов (в т.ч. АСК и клопидогреля). селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), нарушения свертывания крови, системная красная волчанка (СКВ), системные заболевания соединительной ткани; значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе хирургического вмешательства); а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, с полипами носа или хроническими обструктивными заболеваниями легких: пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст 6-12 лет; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение ибупрофена противопоказано в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку неблагоприятных последствий для ребенка до настоящего времени не отмечено, обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного приема препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При одновременном применении с ибупрофеном, индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон. трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.
При одновременном применении с ибупрофеном, ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении ибупрофен снижает:
При одновременном применении ибупрофен усиливает:
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
При одновременном применении кофеин усиливает анальгезирующий эффект ибупрофена.
Одновременный прием ибупрофена с препаратами: цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксичиые ЛС усиливают проявления гематотоксичности ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Мифепристон: не следует применять НПВП. в том числе ацетилсалициловую кислоту в течение 8-12 дней после применения мифепристона, т.к. НПВП могут повлиять на эффективность лечения мифепристоном.
Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом:
очень часто (>1/10);
часто (>1/100,<1/10);
нечасто (>1/1000,<1/100);
редко (>1/10000,<1/1000);
очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (частоту возникновения побочных эффектов невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - усугубление воспаления вследствие инфекционного поражения (например, развитие некротического фасциита), симптоматика асептического менингита с ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или спутанностью сознания, особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, системные заболевания соединительной ткани).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе её обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде отека лица, языка и гортани, одышки, тахикардии, артериальной гипотензии (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения психики: нечасто - психомоторное возбуждение, раздражительность, очень редко - невроз, депрессия.
Нарушения со стороны периной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - "шум в ушах".
Нарушения со стороны сердца: очень редко - тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, незначительное желудочно-кишечное кровотечение, которое может приводить к развитию анемии; нечасто - пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона, гастрит; очень редко - эзофагит, панкреатит, развитие мембранных стриктур кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени, гепатотоксичность (особенно при длительном применении), печеночная недостаточность, острый гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - развитие отека, в особенности у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться острой почечной недостаточностью, повреждение почечной ткани (папиллярный некроз).
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - снижение гемоглобина и гематокрита, увеличение времени кровотечения, снижение уровня глюкозы в плазме крови, снижение и увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности «печеночных» трансаминаз, очень редко - повышение уровня мочевой кислоты в крови. Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сопливость, потеря сознания (у детей также миоклонические судороги), боль в животе, тошнота и рвота. Возможно развитие кровотечения из ЖКТ, а также печеночной и почечной недостаточности. Также могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия. В случае развития частых или продолжительных судорог необходимо применять противосудорожные препараты (диазепам или лоразепам внутривенно). Специфического антидота не существует.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ1 (мезопростол).
При необходимости определения 17-кетостсроидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Для снижения риска развития нежелательных явлений ео стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Во время лечения в очень редких случаях возможно нарушение кроветворения. Первыми признаками нарушения кроветворения могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные изъязвления ротовой полости, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовое кровотечение, геморрагические кожные высыпания. При возникновении данных симптомов необходимо прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу. При появлении сильной боли в эпигастральной области, мелены или рвоты с примесью крови необходимо прекратить прием препарата и незамедлительно проконсультироваться с врачом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенном концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и других побочных эффектах, которые могут влиять на укачанные способности).
Ссылка на инструкцию по применению препарата Ибупрофен
Комментарии (0)