Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
при помощи компьютерного моделирования синтезировали новый синтетический опиоидный анальгетик, не уступающий по эффективности существующим препаратам и не вызывающий свойственных им негативных побочных реакций и зависимости.
Опиоиды обладают наиболее мощным обезболивающим действием из всех имеющихся анальгетиков, но они имеют ряд серьезных нежелательных эффектов и вызывают развитие зависимости, что ограничивает их применение. Немецкие исследователи при помощи компьютерного моделирования синтезировали новый синтетический опиоидный анальгетик, не уступающий по эффективности существующим препаратам и не вызывающий свойственных им негативных побочных реакций и зависимости.
В работе ученых, опубликованной в журнале Science, говорится о синтетическом опиоиде NFEPP, который селективно активирует периферические μ-опиатные рецепторы только в поврежденных тканях. Добиться избирательности действия препарата исследователям помогло наблюдение, что кислотность поврежденных тканей намного выше, чем здоровых (в месте воспаления развивается ацидоз). В результате был получен NFEPP, связывающийся с рецепторами только в условиях повышенной кислотности. Подобный подход устраняет риск развития побочных эффектов и зависимости – новый опиоид просто не связывается с рецепторами в ЖКТ и головном мозге.
В настоящий момент испытания нового препарата успешно прошли на модели боли при воспалении различной этиологии у крыс. Согласно результатам, NFEPP справляется с болью, действуя только в области воспаления в поврежденных тканях. Кроме того, NFEPP не вызвал у животных уменьшения подвижности, запора, угнетения дыхания и сердечной деятельности, а также развития зависимости.
Science
A nontoxic pain killer designed by modeling of pathological receptor conformations
V. Spahn и соавт.
Комментарии (0)