Кетамин — это неконкурентный антагонист рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA), который блокирует высвобождение возбуждающего нейромедиатора глутамата и вызывает анестезию, амнезию и анальгезию посредством снижения центральной возбудимости. Ряд исследователей высказал предположение о возможности внутривенного применения кетамина в субанестетических дозах в качестве мощного анальгетика, а также седативного препарата.

Кроме того, кетамин не вызывает развития резистентности, гипералгезии и аллодинии. Основными компонентами патологической боли и резистентности к опиоидам являются повышение толерантности, гипералгезия и аллодиния, которые преимущественно наблюдаются при таких состояниях, как нейропатическая боль, опиоид-индуцированная гипералгезия и центральная сенсибилизация с аллодинией или гипералгезией. Лечение всех указанных состояний сопровождается большими рисками.

В то же время о развитии серьезных нежелательных явлений при использовании кетамина не сообщалось. Кетамин применяется для лечения острой боли после серьезного травмирования тканей, возникшего в результате хирургического вмешательства или несчастного случая. Механизм действия кетамина заключается в неконкурентном антагонизме к NMDA-рецепторам. Препарат также взаимодействует с опиоидными рецепторами, моноаминовыми, холинергическими, пуринергическими и адренергическими рецепторами, а также обладает местноанестезирующим действием.

Для определения анальгетической эффективности кетамина в раннем послеоперационном периоде, характеризующемся интенсивной болью, а также для оценки его роли в профилактике и лечении хронической боли необходимы дальнейшие исследования.