Пироксикам

Справочник ЛС 9 мин 944

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Пироксикам - ингибитор циклооксигеназы, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), широко применяемый для лечения ревматоидного артрита и остеоартрита и при лечении скелетно-мышечных нарушений, а также для облегчения послеоперационной боли. Препарат применяют для устранения симптомов боли и воспаления. Длительный период полувыведения позволяет применять препарат один раз в сутки. Пироксикам может подавлять в организме действие некоторых веществ, способствующих развитию воспаления.

Фармакологический класс: НПВП

Показания к применению

Ревматоидный артрит
Послеоперационная боль
Острые скелетно-мышечные нарушения
Послеоперационная боль
Остеоартрит

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Пироксикам применяется для облегчения боли, воспаления и ригидности мышц на фоне ревматоидного артрита и остеоартрита. Препарат вызывает обратимое подавление циклооксигеназы, вызывая периферическое подавление синтеза простагландинов. Простагландины вырабатываются под действием фермента под названием циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1). Пироксикам блокирует фермент ЦОГ-1, что приводит к снижению выработки простагландинов. Пироксикам также подавляет миграцию лейкоцитов к очагам воспаления и препятствует образованию тромбоцитами тромбоксана А1, вызывающего агрегацию.

ДОЗИРОВКА

Взрослые:

Ревматоидный артрит: 20 мг внутрь, один раз в сутки ежедневно
Острые скелетно-мышечные нарушения: 40 мг внутрь, один раз в сутки в течение 2 дней
Послеоперационная боль: 40 мг внутрь, один раз в сутки в течение 2 дней
Остеоартрит: 20 мг внутрь, один раз в сутки

Дети:

Боль: 0,2-0,3 мг/кг внутрь один раз в сутки

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Пироксикам хорошо всасывается после приема внутрь. Объем распределения составляет 0,11 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 95%. Пироксикам и продукты его биотрансформации выводятся с мочой и калом, при этом в моче обнаруживается почти вдвое большее количество веществ, чем в кале. Около 5% от дозы пироксикама выводится в неизмененной форме. Значительная часть пироксикама выводится за счет печеночного метаболизма. Пироксикам выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы крови составляет 30-86 часов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Установленная гиперчувствительность к пироксикаму
Бронхиальная астма, крапивница и аллергические реакции после применения аспирина или других НПВП. У таких пациентов отмечались тяжелые анафилактические реакции на НПВП, в редких случаях приводящие к смертельному исходу.
Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (АКШ)

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

НПВП конкурентно подавляют накопление метотрексата, тем самым усиливая его токсичность
НПВП снижают гипотензивное действие ингибиторов АПФ
НПВП вызывали повышение уровней лития в плазме крови и снижение клиренса лития почками. Средняя минимальная концентрация лития возрастала на 15%, почечный клиренс снижался приблизительно на 20%. Данные эффекты связывали с подавлением синтеза простагландинов в почках под воздействием НПВП.
Влияние варфарина и НПВП на желудочно-кишечные (ЖК) кровотечения является синергичным, таким образом пациенты, принимающие оба препарата, подвергаются более высокому риску серьезного ЖК кровотечения по сравнению с теми, кто применяет лишь один из указанных препаратов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (> 1/10, < 1/100):

Диарея
Головокружение
Головная боль
Изжога

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

Кожная сыпь
Зуд или крапивница
Припухлость лица, губ или языка
Усталость
Боль в верхней части желудка
Зуд

Очень редко (< 1/10000):

Боль в груди
Одышка
Слабость на одной стороне тела
Невнятная речь
Снижение объема мочеиспускания
Необычная прибавка массы тела
Покраснение кожи и образование волдырей

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с высоким артериальным давлением, гематологическими нарушениями, нарушениями свертывания, заболеваниями сердца и аллергией в анамнезе
Следует соблюдать осторожность на фоне применения других препаратов, во время беременности и в период грудного вскармливания
Во время терапии следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, поскольку данный препарат вызывает сонливость

Клинические данные

Пироксикам - химически уникальный, мощный противовоспалительный/обезболивающий препарат длительного действия, доступный в настоящее время для лечения артрита и других воспалительных заболеваний. Крупномасштабные клинические исследования с участием свыше 66 000 пациентов показали высокую эффективность и отличную переносимость пироксикама при ревматоидном артрите, остеоартрите, различных скелетно-мышечных нарушениях и боли различной этиологии. Уровень предпочтения и соблюдения режима лечения пациентами при применении пироксикама выше, чем при применении других препаратов. Пироксикам является эффективным вспомогательным препаратом во врачебном кабинете.¹
Пироксикам следует применять в дозе 40 мг один раз в сутки в течение 2 дней и затем 20 мг один раз в сутки. Статистически значимое облегчение боли по сравнению с исходными показателями отмечалось в течение 1 часа после приема первоначальной дозы, и такой эффект усиливался на протяжении 12 часов, сохраняясь в течение 24 часов. После 3 дней внутримышечных инъекций боль, болезненность, утренняя скованность и удлинение с тыльной стороны значительно уменьшались. Последующее лечение пироксикамом в форме для внутримышечного введения или приема внутрь способствовало дальнейшему облегчению данных симптомов, и большинство пациентов вернулись к привычной физической активности в течение недели. Переносимость препарата была отличной или хорошей примерно у 84% пациентов. Результаты показали, что пироксикам обеспечивает быстрое и эффективное лечение с хорошей переносимостью при лечении острых скелетно-мышечных нарушений.²