Нимесулид гель

Справочник ЛС 9 мин 785

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Нимесулид в форме трансдермального геля является относительно селективным ингибитором ЦОГ-2, нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с анальгетическими свойствами. Его используют для ослабления боли и лечения нарушений со стороны костно-мышечной системы, к которым относятся травмы мягких тканей или внесуставные ревматические заболевания, включающие дискомфорт в мышцах, тендинит, боль в спине, артрит, теносиновит, растяжения и вывихи. Начало обезболивающего действия, как правило, наблюдается в течение 15-60 минут.

Показания к применению

Острая боль
Первичная дисменорея
Тромбофлебит
Зубная боль
Головная боль
Воспаление ЛОР-органов
Флебит/тромбоз
Послеоперационная боль
Спортивные травмы

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нимесулид ингибирует синтетазу простагландинов/циклооксигеназу, которая отвечает за продукцию простагландинов. Он обладает средней ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы, но относительно селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), поэтому вероятность возникновения повреждения желудка и непереносимости ниже. Он также улавливает свободные радикалы и помогает защитить ткани от повреждения, возникающего при воспалении.

ДОЗИРОВКА

Наносить три или четыре раза в сутки

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Нимесулид гель быстро всасывается. C_max(максимальная концентрация в плазме) достигается быстро через120 минут после нанесения.Его эффективная концентрация в крови достигается в течение 30 минут после применения и может сохраняться в течение 8 часов после лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

При следующих состояниях применение противопоказано:

Язвенная болезнь в активной фазе
Заболевание печени средней или тяжелой степени
Беременность
Желудочно-кишечное кровотечение
Тяжелое нарушение функции почек
Нарушения свертываемости крови
Гиперчувствительность

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Циклоспорин, гликозиды наперстянки, литий, метотрексат, фенитоин
Нимесулид может вытеснять салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) из белков плазмы крови

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100):

Кожная сыпь
Чувство жжения на коже

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

Головокружение
Зуд

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Злоупотребление алкоголем, колит, болезнь Крона, дивертикулит, язва желудка, сахарный диабет, геморрой, гепатит, заболевание почек, раздражение или кровотечение из прямой кишки, чувство жжения и курение табака в анамнезе могут увеличивать риск возникновения нежелательных эффектов.

Клинические данные

Нимесулид гель эффективен и значительно более безопасен при лечении остеоартрита. В течение 30 дней в группе лечения нимесулидом 1% гель наносили местно на область колена 3 раза в сутки, в то время как в группе плацебо применяли идентичный по внешнему виду гель. Общий балл по индексу WOMAC (индекс выраженности остеоартроза университетов Западного Онтарио и МакМастера) при применении нимесулида был статистически значимо выше, чем в группе плацебо (P = 0,03), но изменения по шкалам физического функционирования, скованности и боли не достигли статистической значимости. По баллам NHP (Ноттингемского профиля здоровья) в группе лечения наблюдалось улучшение попоказателям "степень энергичности," "боль," "физическая активность" и "уровень стресса по Ноттингемскому профилю здоровья", в то время как в группе плацебо улучшения не обнаружено. Показатели удовлетворенности лечением пациента и врача в группе лечения были значительно выше. Таким образом, можно заключить, что местное применение нимесулида в форме геля может оказывать благоприятное воздействие и улучшать качество жизни у пациентов с остеоартритом коленного сустава¹.
Нимесулид проявляет более высокую эффективность, чем диклофенак и пироксикам. Высокая анальгетическая активность геля нимесулида, коррелирующая с его фармакокинетическим профилем, указывает на то, что местное применение является безопасной и эффективной альтернативой приему внутрь и ректальному введению препарата².