Нимесулид

Справочник ЛС 9 мин 835

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Нимесулид - относительно селективный ингибитор ЦОГ-2, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с анальгетическим и жаропонижающим эффектами.

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Показания к применению

Острая боль
Дисменорея
Остеоартрит
Головная боль
Послеоперационная боль
Растяжения связок
Острый травматический тендинит

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нимесулид ингибирует синтетазу простагландинов/циклооксигеназу, которая отвечает за продукцию простагландинов. Он обладает средней ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы, но относительно селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), поэтому вероятность возникновения повреждения желудка и непереносимости ниже. Он также улавливает свободные радикалы и помогает защитить ткани от повреждения, возникающего при воспалении.

ДОЗИРОВКА

Таблетки: 100 мг два раза в сутки

Суспензия: 50 мг/5 мл

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Метаболизируется в печени и взначительной степени биотрансформируется преимущественно с образованием 4-гидроксинимесулида (который также проявляет биологическую активность). Выводится через почки (50%) и с калом(29%). Период полувыведения приблизительно составляет 2- 5 часов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

При следующих состояниях применение противопоказано:

Гиперчувствительность
Желудочно-кишечное кровотечение
Язвенная болезнь в активной фазе
Тяжелая почечная и сердечная недостаточность
Нарушение функции печени или известное заболевание печени
Нарушение свертываемости крови
Беременность
Дети в возрасте<12 лет

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

При одновременном применении с другими НПВП, включая аспирин, возрастает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и печени
Может увеличивать антикоагулянтный эффект варфарина
Алкоголь увеличивает риск нарушения со стороны печени

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100):

Тошнота, рвота и диарея
Изжога или спазмы в животе

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

Кожная сыпь
Отек
Головокружение и сонливость
Кровотечение/перфорация ЖКТ
Буллезный/эрозивный стоматит

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

Тромбоцитопения
Гематурия, олигурияи почечная недостаточность
Реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек, крапивница)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует назначать с осторожностью:

Пациентам с заболеванием желудочно-кишечного тракта, инфекционными заболеваниями, отеком, артериальной гипертензией и нарушением функции печени в анамнезе
Пожилым пациентам
Беременным и кормящим женщинам

Клинические данные

Нимесулид является эффективным, быстродействующим и хорошо переносимым противовоспалительным препаратом для приема внутрь с четко выраженной анальгезирующей активностью. Нимесулид был значительно более эффективным в лечении послеоперационной боли, как определили по основному показателю эффективности (суммированная разница интенсивности боли) в течение 6 часов после начала лечения (10,91 в сравнении с 6,29). Кроме того, нимесулид также обеспечивал более выраженное снижение боли по этому показателю, чем напроксен. В целом, на основании оценки большинства дополнительных показателей эффективности нимесулид продемонстрировал более высокую анальгетическую активность в сравнении с напроксеном и не имел побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта¹.
Известно, что нимесулид обладает более высоким терапевтическим индексом в отношении купирования боли, связанной с раком, чем диклофенак. Нимесулид имеет меньше побочных эффектов, чем диклофенак, что делает его более эффективным в отношении купирования раковой боли².