Индометацин

Справочник ЛС 9 мин 1005

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Индометацин - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Индометацин снижает выработку гормонов, вызывающих воспаление и боль в теле.

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Индометацин - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Индометацин снижает выработку гормонов, вызывающих воспаление и боль в теле. Применяется при умеренном и тяжелом остеоартрите, ревматоидном артрите, подагрическом артрите или анкилозирующем спондилите. Также используется для лечения боли в плече, вызванной бурситом или тендинитом.

Фармакологический класс: НПВП

Показания к применению

Ревматоидный артрит
Остеоартрит
Анкилозирующий спондилит
Острые скелетно-мышечные нарушения
Дегенеративные заболевания бедренных суставов.
Боль в пояснице
Острый подагрический артрит

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Индометацин - ингибитор простагландин G/H синтазы (также известного как циклооксигеназа или ЦОГ), который воздействует на простагландин G/H синтазу 1 и 2 (ЦОГ-1 и -2). Простагландин G/H синтаза катализирует превращение арахидоновой кислоты в различные простагландины, ответственные за лихорадку, боль, припухлость, воспаление и агрегацию тромбоцитов. Индометацин является антагонистом ЦОГ за счет связывания с верхней частью активного участка, тем самым препятствуя проникновению его субстрата, арахидоновой кислоты, в данный активный участок.

ДОЗИРОВКА

Взрослые: 50-200 мг внутрь в несколько приемов с пищей
Дети: 1 мг/кг внутрь с интервалом в 8 часов
Примечание: Данный препарат не следует применять у детей, во время беременности, при наличии нарушений функции печени и у новорожденных

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание индометацина после приема внутрь составляет 50% ±50. Объем распределения составляет 1 л/кг, связывание с белками плазмы крови - 90-99%. Пресистемный метаболизм составляет 45,5% ±4,5, метаболизм осуществляется главным образом в печени (обширный). С мочой выводится 60% препарата, период полувыведения из плазмы крови составляет 1-16 часов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Наличие пептических язв в анамнезе или пептические язвы в активной форме.
Рецидивирующие желудочно-кишечные поражения
Полипы носа, связанные с ангионевротическим отеком
Приступы бронхиальной астмы в анамнезе

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Индометацин обратимо связывается на активных участках циклооксигеназы тромбоцитов, таким образом конкурентно подавляя данный фермент, однако поскольку такое связывание является обратимым, препарат вызывает временное, а не длительное угнетение образования тромбоксана, препятствуя развитию антиагрегантного и кардиопротективного эффектов аспирина, применяемого в низких дозах.
Индометацин изменяет гипотензивные свойства атенолола путем подавления синтеза простагландинов в почках без сопротивления со стороны прессорной активности, вызывая артериальную гипертензию
Индометацин ослабляет гипотензивный эффект каптоприла
Препарат ослабляет диуретический эффект фуросемида

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (> 1/10, < 1/100):

Расстройство желудка
Тошнота и рвота
Диарея
Запор
Головная боль
Головокружение
Сонливость
Звон в ушах

Нечасто (> 1/100, < 1/1000):

Бледность кожных покровов
Учащенное сердцебиение
Необычные кровоизлияния и кровоподтеки
Боль в спине
Нечеткость зрения и другие нарушения зрения
Сыпь
Необъяснимая прибавка массы тела

Очень редко (< 1/10000):

Затрудненное дыхание и глотание
Желтушная окраска кожи и глаз
Затрудненное мочеиспускание или боль при мочеиспускании
Гриппоподобные симптомы

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать предосторожность у пациентов с внутренними нарушениями со стороны системы свертывания крови и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца, артериальной гипертензией и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости
Препарат следует применять с особой осторожностью на фоне контролируемой инфекции
Препарат не следует назначать детям младше 14 лет, если только возможная токсичность и отсутствие пользы другого препарата не оправдывают данный риск

Клинические данные

20 пациентов с явным или классическим ревматоидным артритом были включены и завершили последовательное исследование с применением плацебо в течение 1 недели, индометацина внутрь в дозе 25 мг 3 раза в сутки в течение 3 недель и индоментацина внутрь в дозе 25 мг 3 раза в сутки + индометацина 100 мг в форме суппозиториев на ночь в течение 3 недель. 12 пациентов ранее отвечали на лечение, а 8 не отвечали на терапию индометацином, согласно оценке независимого эксперта. По окончании каждого периода пациентов обследовал эксперт слепым методом на предмет продолжительности утренней скованности, показателя боли, размеров межфаланговых суставов, силы захвата, суставного индекса, применения обезболивающих препаратов в форме таблеток и общей глобальной оценки пациентом и сравнительной общей оценки. В 8 тестах из 9 пациенты, ответившие на лечение, отмечали улучшение на фоне терапии индометацином в сравнении с плацебо, тогда как пациенты,не ответившие на лечение, улучшения не наблюдали.