Ибупрофен + Парацетамол

Справочник ЛС 9 мин 838

Размер шрифта

Опубликовано: 26/09/2019

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Ибупрофен является противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим лекарственным препаратом, который помогает купировать боль и отек и снижать повышенную температуру тела. Парацетамол является анальгетическим, а также жаропонижающим препаратом, механизм действия которого отличается от действия ибупрофена, направленного на снижение боли и повышенной температуры тела.

Фармакологический класс: НПВП

Показания к применению

Болевой синдром легкой или средней степени тяжести, связанный с мигренью
Головная боль
Незначительная боль при артрите
Простуда
Мышечная боль
Повышение температуры тела
Боль в спине
Зубная боль
Менструальные боли

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакологическое действие ибупрофена и парацетамола отличается по месту и механизму действия.Их дополняющие друг друга механизмы действия синергичны и обеспечивают более выраженный антиноцицептивный и жаропонижающий эффекты в сравнении с применением этих препаратов по отдельности.

Ибупрофен проявляет анальгезирующий эффект за счет периферического ингибирования изофермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) с последующим снижением чувствительности ноцицептивных нервных окончаний. Он также ингибирует индуцированную миграцию лейкоцитов в зонах воспаления. Жаропонижающее действие ибупрофена обусловлено центральным ингибированием простагландинов в гипоталамусе. Это приводит к обратимому снижению агрегации тромбоцитов и уменьшает боль, отек, повышение температуры в зоне воспаления.
Парацетамол подавляет центральную активность ЦОГ-2, а также активирует нисходящий сигнальный путь 5-гидрокситриптамина (серотонин), который ингибирует передачу ноцицептивного сигнала в спинной мозг. Жаропонижающий эффект ацетоминофена, вероятно, связан с прямым воздействием на центры терморегуляции в гипоталамусе, что приводит к периферической вазодилатации, повышению потоотделения и, как следствие, к теплоотдаче.

ДОЗИРОВКА

Взрослые: Ибупрофен 400 мг и парацетамол 325/500 мг: 1 таблетка 3-4 раза в сутки

Примечание: не применяется у детей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и хорошо связывается с белками плазмы крови. Ибупрофен диффундирует в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь на голодный желудок. При приеме во время еды максимальная концентрация в плазме крови ниже. Расщепляется в печени с образованием двух основных метаболитов, которые быстро и полностью выводятся преимущественно через почки. Период полувыведения равен приблизительно 2-4 часам.

Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-0,67 часа после приема внутрь на голодный желудок. При приеме во время еды достижение максимальной концентрации в плазме крови наступает позже. Метаболизируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов, при этом приблизительно 10% составляют глутатионовые коньюгаты. Менее 5% дозы выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения составляет приблизительно 1-4 часа.

Биодоступность и фармакокинетический профиль ибупрофена и парацетамола при их совместном применении не отличаются от этих показателей при применении этих препаратов по отдельности или при многократном приеме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Применение у пациентов с активной язвой желудка
Пациенты с реакцией гиперчувствительности к одному из этих препаратов в анамнезе, недавно зарегистрированным кровотечением из ЖКТ; новорожденные

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Действует антагонистически на эффекты фуросемида и тиазидов
Петидин ипропантелин уменьшают всасывание парацетамола
Аспирин вытесняет ибупрофен из центров связывания
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск возникновения изъязвления и кровотечения из ЖКТ
При одновременном применении с метотрексатом и литием повышается риск их токсического действия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 - 1/100)

Запор, диарея, повышенное газообразование или вздутие живота
Головокружение, нервозность
Тошнота

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000)

Звон в ушах
Необъяснимая прибавка массы тела
Повышение температуры тела, сыпь, зуд
Отек глаз, лица, горла, рук, кистей, стоп, голеностопных суставов или нижних частей ног
Затруднение дыхания или глотания
Снижение аппетита

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000)

Пожелтение кожи или глаз
Гриппоподобный синдром
Учащенное сердцебиение
Мутная, изменившая цвет или кровянистая моча
Затрудненное или болезненное мочеиспускание
Расфокусированное зрение, изменение цветоощущения или другие нарушения зрения

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с бронхиальной астмой, особенно у пациентов с частыми заложенностью носа или насморком или назальными полипами, а также отеками кистей, рук, стоп, голеностопных суставов или нижних частей ног; с волчанкой (заболевание, при котором поражаются многие ткани и органы организма, чаще включая кожу, суставы, кровь и почки); или с заболеванием печени или почек, или во время беременности или грудного вскармливания.
Может вызывать головокружение или сонливость. Во время применения препарата не рекомендуется управлять автомобилем и работать с механизмами.
При применении этих лекарственных препаратов следует избегать приема алкоголя.

Клинические данные

При лечении острой послеоперационной боли и мигренозной головной боли комбинация двух анальгетиков в фиксированной дозе в одной таблетке продемонстрировала более выраженный анальгезирующий эффект, чем любой из этих препаратов по отдельности. При применении комбинации ибупрофен 400 мг + парацетамол 1000 мг эффективность составила 73%. При лечении послеоперационной боли врачи могут рассмотреть совместное применение ацетоминофена и парацетамола четыре раза в сутки, при условии отсутствия противопоказаний к приему любого из этих препаратов¹.
Парацетамол часто используют вместе с НПВП для лечения болевого синдрома после стоматологической операции, но эти препараты необходимо приниматьотдельно через разные промежутки времени. Комбинация парацетамола и ибупрофена обеспечивает более выраженное купирование боли после стоматологической операции в сравнении с применением парацетамола или ибупрофена в монотерапевтическом режиме².