Элетриптан представляет собой триптан второго поколения, одобренный Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для купирования приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых.
Элетриптан представляет собой триптан второго поколения, одобренный Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для купирования приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых. Препарат предназначен для приема внутрь и обладает более высокой липофильностью и большей продолжительностью действия, что обеспечивает его более высокую эффективность и безопасность при применении у пациентов с приступами мигрени умеренной или высокой тяжести. Препарат следует назначать только после того, как диагноз «мигрень» был точно определен. Препарат не рекомендован для лечения кластерных головных болей и профилактики мигрени1.
Фармакологическая группа: агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов.
Как правило, мигрень вызвана расширением сосудов головного мозга и (или) высвобождением нейропептидов из сенсорных окончаний тройничного нерва. Элетриптан блокирует 5-HT1B-рецепторы и 5-HT1D-рецепторы сенсорных нервов и интракраниальных сосудов тригеминоваскулярной системы, что приводит к сужению сосудов головного мозга и ингибированию высвобождения нейропептидов1.
Всасывание. Быстро всасывается при приеме внутрь. Препарат достигает пиковой концентрации в плазме через 1,5 часа после приема здоровым пациентом. Медиана Tmax (время достижения максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови) у пациентов с мигренью средней и тяжелой степени составляет 2,0 часа. Биодоступность в среднем составляет около 50 %.
Объем распределения (Vd). Составляет 138 л при внутривенном (в/в) введении.
Связывания с белками плазмы крови. Умеренное, составляет около 85 %.
Метаболизм. Единственным активным метаболитом элетриптана является метаболит, образующийся в результате N-деметилирования. Данный активный метаболит метаболизируется при участии цитохрома P450 3A4 (изофермента CYP3A4).
Путь элиминации. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен приблизительно 3,9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет около 90 % от общего клиренса.
Период полувыведения. Препарат быстро выводится из организма — в течение 4 ч1.
Элетриптан
противопоказан пациентам с:
Основные нежелательные явления, связанные с применением элетриптана: астения, тошнота, диспепсия, боль в животе, боль в груди, головокружение, парестезия и сонливость1.
В нескольких клинических исследованиях сообщалось о высокой клинической эффективности и переносимости элетриптана при применении для купирования приступов мигрени. Ниже приведен краткий обзор исследований, результаты которых свидетельствуют об эффективности и безопасности элетриптана.
Элетриптан по сравнению с плацебо
Элетриптан по сравнению с другими
триптанами
Комментарии (0)