Диклофенак

Справочник ЛС 9 мин 774

Размер шрифта

Опубликовано: 27/09/2019

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), предназначенный для лечения болевого синдрома легкой или средней степени тяжести и уменьшения выраженности симптомов остеоартрита и ревматоидного артрита.

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Фармакологический класс: НПВП

Показания к применению

Болевой синдром легкой или средней степени тяжести
Первичная дисменорея
Остеоартрит
Ревматоидный артрит
Актинический кератоз
Воспаление глаз
Анкилозирующий спондилит
Тендинит и бурсит
Ишиас
Миалгия
Острая подагра
Вывихи и растяжения

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диклофенак обеспечивает противовоспалительный эффект путем ингибирования миграции лейкоцитов и фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Это приводит к подавлению синтеза простагландинов, простациклинов и тромбоксана в периферических тканях, что дополнительно усиливает анальгетический эффект диклофенака. Он также проявляет жаропонижающую активность в следствие действия на гипоталамус, которое приводит к дилатации периферических сосудов, увеличению кровотока в коже и последующему усилению теплоотдачи.

ДОЗИРОВКА

Доза для взрослых пациентов для лечения

Остеоартрита: внутрь 75 мг два раза в сутки
Анкилозирующего спондилита: внутрь 25 мг 4 раза в сутки
Дисменореи: внутрь 50 мг 3 раза в сутки
Болевого синдрома легкой или средней тяжести: внутрь 50 мг 3 раза в сутки
Ревматоидногоартрита: внутрь 75 мг два раза в сутки

Доза для детей для лечения

Болевого синдрома: внутрь в дозе 2-3 мг/кг/сутки, разделенной на 2-4 приема

Примечание: Не рекомендуется применять у детей младше 18 месяцев

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Диклофенак полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и связывается с белками сыворотки крови человека (преимущественно с альбумином) более чем на 95%. Диклофенак диффундирует в синовиальную жидкость и из нее. При приеме во время еды T_max увеличивается на 2 часа, то есть время достижения C_maxвозрастает в 2 раза. Метаболизируется и затем выводится с мочой и желчью в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. При этом приблизительно 65% дозы выводится с мочой и 35% - с желчью в виде конъюгатов неизмененного диклофенака и его метаболитов. Конечный период полувыведения неизмененного диклофенака составляет приблизительно 2 часа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

У пациентов с диагнозом:

Ишемическая болезнь сердца
Заболевание периферических артерий
Заболевание сосудов головного мозга
Застойная сердечная недостаточность
Бронхиальная астма

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

При одновременном применении с аспирином снижается его связывание с белками
При одновременном применении с циклоспорином - увеличение токсичности некоторых лекарственных препаратов и возможное влияние на простагландины почек
Может снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента
У некоторых пациентов снижает натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов
Приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и снижает его почечный клиренс
При одновременном применении с варфарином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения
Не рекомендуется применять диклофенак с триамтереном и метотрексатом

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 -1/100):

Вздутие, жжение, спазмы или боль в животе или желудке
Запор
Головокружение
Тошнота и рвота
Головная боль

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

Затруднение дыхания при нагрузке
Снижение аппетита
Кожный зуд и сыпь
Диарея
Мутная моча

Оченьредко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

Необычные кровотечения или кровоизлияния
Снижение массы тела
Возбуждение
Расфокусированное зрение
Судороги в мышцах
Боль и чувство дискомфорта в грудной клетке, верхней части живота или горле
Отечность или набухание век или области вокруг глаз, лица, губ или языка

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Следует назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на аспирин или другие НПВП (например, ибупрофен и напроксен) или любые другие лекарственные препараты
Не рекомендуется применять во время беременности, особенно в последние месяцы беременности в связи с риском преждевременного закрытия артериального протока
При применении этого лекарственного препарата следует избегать приема алкоголя
Пациентам, перенесшим стоматологическую операцию или страдающим фенилкетонурией, этот препарат применять не следует

Клинические данные

В других странах и США были собраны данные более чем у 100 000 пациентов, которые в значительной степени подтвердили безопасность и переносимость диклофенака. В краткосрочных исследованиях, проведенныхвСША, при применении диклофенака была зарегистрирована более низкая частота и тяжесть побочных эффектов в сравнении с лечением плацебо, аспирином и другими НПВП. В долгосрочных исследованиях была подтверждена безопасность применения диклофенака в течение одного года и более. В заключительном эксперименте было показано, что диклофенак является одним из наиболее безопасных препаратов из группы лекарственных препаратов для лечения широкого спектра ревматических заболеваний.¹
Применение диклофенака натрия для купирования менструальных болей достаточно эффективно, в том числе в отношении восстановления работоспособности у женщин до уровня, который может быть достигнут в поздней фолликулярной фазе (когда отсутствует менструация и боль) менструального цикла.²
Согласно данным проведенных плацебо-контролируемых клинических исследований, диклофенак натрия в форме таблеток с немедленным высвобождением 50 или 100 мг через 2 часа после приема был более эффективен в отношении снижения интенсивности боли у пациентов с мигренью, чем плацебо, и не менее эффективен, чем суматриптан, принимаемый внутрь в дозе 100 мг, и комбинация эрготамина и кофеина. Продолжительность анальгезирующего эффекта у 3 препаратов была сходной, но при применении диклофенака натрия начало действия наступало быстрее, чем при приеме внутрь суматриптана или комбинации эрготамина и кофеина.³