Категории
Сменить пароль!
Сброс пароля!
Декскетопрофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).
Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4 - 6 ч. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофен значительно (до 30 - 45 %) снижает потребность в опиоидах.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.
Декскетопрофен принимают внутрь во время еды. В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка)a каждые 8 ч.
Максимальная суточная доза - 75 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию декскетопрофеном следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Декскетопрофен не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
Всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема декскетопрофена достигается в среднем через 30 мин (15 - 60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение. Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0.25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Метаболизм и выведение. Основным путем метаболизма декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение декскетопрофена при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелaтельные комбинации
С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более З г в сутки): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв.
С пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфонамидами: риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать ангигипертензивный эффект некоторых препаратов.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение. Повышение риска развития кровотечений желудочно-кишечного тракта при сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин), пероральными глюкокортикоидами.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.
С производными сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации HПВП в плазме крови могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ:
очень часто (>1/10 случаев);
часто (>1/100 и <1/10 случаев);
нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев);
редко (>1/10000 и <1/1000 случаев);
очень редко (<1/10000 случаев).
Возможные побочные эффекты при применении препаратов декскетопрофена приведены ниже по убыванию частоты возникновения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, редко - парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткое зрение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - чувство жара, гиперемия кожных покровов, редко - экстрасистолия, повышение артериального давления, очень редко - тахикардия, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - брадипноэ, очень редко - бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, нечасто - запор, сухость во рту, метеоризм, редко - эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение из язвы или ее перфорация, анорексия, очень редко - поражение поджелудочной железы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» ферментов, в том числе аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (ACT и AЛT), желтуха, очень редко - поражение печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия, очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, сыпь, редко - крапивница, угревая сыпь, потливость, очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Лабораторные данные и инструментальные данные: редко - кетонурия, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - лихорадка, утомляемость, очень редко - анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: нечасто - асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии), редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.
Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, гемодиализ.
За пациентами с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо тщательное наблюдение. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию декскетопрофеном следует отменить.
Клинически доказано, что одновременное применение декскетопрофена и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде не изменяет показатели свертываемости. Тем не менее, при одновременном применении декскетопрофена с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль системы свертываемости крови.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита. интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Как и в случае других НПВП, на фоне терапии декскетопрофеном может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности ACT и AЛT в сыворотке крови. При этом контроль за функцией печени и почек необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии декскетопрофеном пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема декскетопрофена, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться в первый час после приема препарата. Поэтому в период лечения декскетопрофеном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Комментарии (0)