Амтолметин

Справочник ЛС 9 мин 1199

Размер шрифта

Опубликовано: 30/09/2019

Смотреть все

ВСТУПЛЕНИЕ

Амтолметин гуацил относится к классу НПВП, является предшественником активного толметина натрия с некислотными свойствами и используется для лечения ревматоидного артрита, остеоартрита и ювенильного ревматоидного артрита. Помимо свойств группы НПВП и толметина, амтолметин гуацил оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также обладает гастропротективным эффектом.

Показания к применению

Ревматоидный артрит
Остеоартрит
Анкилозирующий спондилит
Суставной синдром
Приступы подагры
Бурсит
Головная боль
Теносиновит
Болевой синдром легкой или умеренной интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, туберкулез, боль при травмах, ушибах)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Всвязи с наличием ванилиновой функциональной группы амтолметин стимулирует рецепторы капсаицина, расположенные в стенке желудочно-кишечного тракта, а также высвобождает оксид азота, обладающий гастропротективным действием. Он также ингибирует синтез простагландина и циклооксигеназы (ЦОГ). Это приводит к уменьшению боли, воспаления, покраснения и отека, а также к снижению температуры.

ДОЗИРОВКА

600 мг два раза в сутки

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Амтолметин быстро всасывается после приема внутрь с достижением C_max (средняя максимальная концентрация) через 2 часа после приема препарата. При проникновении в системный кровоток гидролизуется с образованием метаболитов, включая толметин, MEDS и гуациол. Выводится преимущественно с мочой в виде глюкоронидов (77%), а также с калом (7,5%).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к аспирину и НПВП
Лечение периоперационной боли при проведении аортокоронарного шунтирования
Пациенты с гастродуоденальной язвой в активной фазе

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Повышение риска возникновения болей и спазмов в животе при одновременном применении с мифепристоном и синтетическим стероидным антипрогестагеном
Повышение риска развития кровотечения при одновременном приеме с антикоагулянтами, другими НПВП, антиагрегантами, низкомолекулярным гепарином
Повышение риска развития судорог при одновременном применении с хинолонами
Снижение гипотензивного ответа на петлевые диуретики и ингибиторы АПФ
Повышение концентрации в плазме крови при одновременном применении с препаратами лития, метотрексатом и сердечными гликозидами
Повышение риска нефротоксичности при одновременном применении сингибиторами АПФ, пеницилламином, циклоспорином, такролимусом или диуретиками

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Часто (возникающие с частотой 1/10 - 1/100):

Тошнота и рвота
Диспепсия и метеоризм
Головокружение

Нечасто (возникающие с частотой 1/100 - 1/1000):

Желудочно-кишечное кровотечение
Реакции гиперчувствительности
Артериальная гипертензия
Отек
Прибавка массы тела
Нарушения зрения
Нарушение функции печени
Эрозивный эзофагит
Шум в ушах

Очень редко (возникающие с частотой менее 1/10 000):

Синдром Стивенса-Джонсона
Серьезные сердечно-сосудистые (СС) тромботические явления
Нефритический синдром
Гепатит

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Рекомендуется назначать с осторожностью следующим группам пациентов:

Пациенты с нарушением функции почек и печени
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или сердечной недостаточностью в анамнезе
Пациенты с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением или язвой желудка, обезвоживанием или артериальной гипертензией

Примечание: Во время лечения препаратом следует проводить регулярный контроль функции почек

Клинические данные

У пациентов с остеоартритом новый нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) амтолметин гуацил (АМГ) был значительно лучше, чем пироксикам. При применении пироксикама наблюдались такие серьезные побочные эффекты, как перфорация, язва и кровотечение,но при лечении АМГ серьезные побочные эффекты отсутствовали. Пироксикам также чаще вызывал боль в эпигастрии и животе, которая была более интенсивной, чем при применении АМГ. АМГ был также эффективен, как и пироксикам в отношении купирования симптомов остеоартрита, но продемонстрировал более высокую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта¹.
Амтолметин гуацил принадлежит к НПВП. Его действие сопоставимо с действием других лекарственных препаратов этого класса, но при применении амтолметина во всех клинических исследованиях зарегистрирована более низкая частота возникновения побочных эффектов со стороны слизистой желудка, равная приблизительно 5%. Было доказано, что амтолметин гуацил способствует повышению продукции оксида азота (NO), который является важным медиатором защитной системы слизистой оболочки желудка, индуцирующим фермент - синтазу оксида азота (NOS)².