Муслаксин

Муслаксин — комбинация ибупрофена и хлорзоксазона, предназначенная для облегчения боли и спазмов скелетных мышц. Ибупрофен снижает воспаление, облегчая боль и отек, а хлорзоксазон воздействует на мышечные спазмы, улучшая подвижность и способствуя еще большему снижению боли.

Такая комбинация эффективно устраняет дискомфорт, связанный с воспалением, и мышечное напряжение, обеспечивая комплексное облегчение этих патологических состояний.

Фармакологическая группа: Муслаксин — миорелаксант центрального действия (спазмолитик) с анальгезирующим эффектом.

Муслаксин рекомендуется для:

• облегчение боли в пояснице, вызванной мышечным напряжением и спазмами у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
• облегчения симптомов за счет снижения интенсивности боли и воспаления.

Ибупрофен представляет собой производное фенилпропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Он действует за счет ингибирования синтеза простагландинов в организме. Это приводит к дополнительному снижению интенсивности вызванной воспалением боли, отека и лихорадки. Ибупрофен также обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Хлорзоксазон — препарат центрального действия для лечения мышечно-скелетных болей и улучшения подвижности мышц. Хлорзоксазон действует главным образом на уровне спинного мозга и в подкорковых зонах головного мозга, где блокирует полисинаптические рефлексы, ответственные за формирование спазмов скелетных мышц различной этиологии.

• Муслаксин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг + 250 мг следует принимать по 1 или 2 таблетки внутрь не более 3 раз/сут с интервалом не менее 4 ч.
• Муслаксин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 500 мг следует принимать по 1 таблетке внутрь не более 3 раз/сут с интервалом не менее 4 ч.
• Максимальная разовая доза: 1 таблетка 400 мг + 500 мг или 2 таблетки 200 мг + 250 мг.
• Максимальная суточная доза: 3 таблетки 400 мг + 500 мг или 6 таблеток по 200 мг + 250 мг.

Дополнительные аспекты

• У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
• Снижение дозы препарата Муслаксин у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.
• Препарат не предназначен для применения у детей.

Ибупрофен

Всасывание и распределение

• Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
• После приема препарата натощак максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 45 минут; после приема с пищей время достижения Cmax может увеличиться на 1–2 часа.
• Прочно связывается с белками плазмы (90 %).
• Медленно проникает в полость суставов, накапливаясь в синовиальной жидкости в более высоких концентрациях, чем в плазме крови.
• В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови.

Метаболизм и выведение

• После абсорбции около 60 % неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.
• Подвергается метаболизму в первую очередь в печени.
• Период полувыведения (T 1/2) составляет около 2 часов.
• В основном выводится почками (менее 1 % в неизмененном виде) и в меньшей степени с желчью.
• Согласно ограниченным данным исследований, ибупрофен обнаруживается в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Хлорзоксазон

Всасывание и распределение

• Быстро всасывается и обнаруживается в крови в течение 30 минут после приема внутрь.
• Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа после приема внутрь.
• Хлорзоксазон быстро метаболизируется и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидного конъюгата.
• Менее 1 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов.

• Гиперчувствительность к ибупрофену, хлорзоксазону или любому другому компоненту препарата.
• Нарушение функции печени или заболевание печени в активной фазе.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Цереброваскулярное или иное кровотечение в анамнезе.
• Гемофилия или другие нарушения свертываемости крови.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух или непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе.
• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе).
• Кровотечение из язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированное применением НПВП.
• Нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперкалиемия.
• Сердечная недостаточность тяжелой степени (класс IV по классификации NYHA), сопровождающаяся одышкой, отеками и утомляемостью в состоянии покоя.
• Беременность и период грудного вскармливания.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

• Ацетилсалициловая кислота, за исключением низких доз (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом.
• Другие НПВП, в частности селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Муслаксин следует с осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

• Антикоагулянты и тромболитические препараты (например, алтеплаза, тенектеплаза).
• Антигипертензивные препараты, в частности ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II и диуретики.
• Глюкокортикостероиды.
• Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (антидепрессанты).
• Сердечные гликозиды.
• Препараты лития.
• Метотрексат.
• Иммунодепрессанты, такие как циклоспорин и такролимус.
• Мифепристон (прием препарата Муслаксин следует начинать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона);
• Такролимус;
• Хинолоны (например, налидиксовая кислота, левофлоксацин, ципрофлоксацин);
• Миелотоксические препараты (например, хлорамфеникол);
• Некоторые антибиотики (цефамандол, цефоперазон, цефотетан), вальпроевая кислота и пликамицин;
• Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию;
• Индукторы ферментов (например, фенитоин);
• Ингибиторы ферментов;
• пероральные гипогликемические препараты, инсулин и производные сульфонилмочевины (противодиабетические лекарственные препараты);
• Антацидны (содержащие алюминий или магний);
• Холестирамин (снижает всасывание холестерина);
• Урикозурические препараты;
• Эстрогены.

Частые побочные эффекты (возникают у 1 из 10 пациентов):

• тошнота;
• сухость во рту;
• диспепсия;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• боль в животе;
• сильная утомляемость (астения);
• повышенное артериальное давление;
• недомогание;
• изменение цвета мочи.

Нечастые побочные эффекты (возникают у 1 из 100–1000 пациентов):

• зевота;
• вздутие живота;
• метеоризм, диарея, рвота, запор;
• тахикардия;
• дискомфорт в животе, тошнота, диспепсия;
• аллергические реакции (крапивница, зуд);
• головная боль;
• кожная сыпь;
• мышечная слабость;
• нарушения менструального цикла;
• снижение уровня гемоглобина;
• снижение чувствительности (гипестезия) полости рта;
• нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия);
• ослабление вкусовых ощущений (гипогевзия);
• повышение активности печеночных трансаминаз в анализе крови;
• нарушение ритма и проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада 1-й степени).

Очень редкие побочные эффекты (возникают менее чем у 1 из 10 000 пациентов):

• нарушения кроветворения;
• тяжелые реакции гиперчувствительности;
• асептический менингит;
• пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение;
• дисфункция печени;
• эксфолиативные и буллезные дерматозы;
• острая почечная недостаточность.

• Муслаксин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста с заболеваниями печени, почек или сердца или принимающих другие лекарственные препараты.
• Особую осторожность следует соблюдать в отношении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, такими как артериальная гипертензия и застойная сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, а также с желудочно-кишечной токсичностью, болезнью Крона, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и системной красной волчанкой.

В большинстве исследований, проведенных Putilina, M. V. (2024), была выявлена статистически значимая польза комбинирования НПВП с миорелаксантом, как в препарате Муслаксин, которая заключается в следующем:

• усиление анальгетического и противовоспалительного действия;
• упрощение схемы лечения заболеваний, связанных со значительным поражением мышц;
• снижение частоты побочных эффектов, включая влияние на артериальное давление.

Следует отметить, что Муслаксин можно эффективно применять без необходимости определения конкретных групп пациентов, хотя значимость его применения возрастает при недостаточной эффективности терапии одним препаратом. В заключение следует отметить, что препарат Муслаксин является примером обоснованности применения комбинации фиксированных доз при лечении боли, подчеркивая их преимущества в условиях клинической практики [1].

В другом исследовании, проведенном Patel и соавт. (2019), была установлена эффективность комбинации хлорзоксазона и ибупрофена при лечении острой боли в пояснице. Оба действующих вещества хорошо переносились, что делает Муслаксин перспективным препаратом выбора при лечении пациентов с этим заболеванием [2].

1. Putilina, M. V. (2024). Fixed combination of non-steroidal anti-inflammatory drug and muscle relaxant as the basis for rational therapy of pain syndromes: A review. Terapevticheskii Arkhiv, 96(2), 176-180. doi: 10.26442/00403660.2024.02.202583
2. Patel, H.D., Uppin, R.B., Naidu, A.R. et al. Efficacy and Safety of Combination of NSAIDs and Muscle Relaxants in the Management of Acute Low Back Pain. Pain Ther 8, 121–132 (2019). https://doi.org/10.1007/s40122-019-0112-6