Элетриптан представляет собой триптан второго поколения, одобренный Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) для купирования приступов мигрени с аурой или без нее у взрослых. Препарат предназначен для приема внутрь и обладает более высокой липофильностью и большей продолжительностью действия, что обеспечивает его более высокую эффективность и безопасность при применении у пациентов с приступами мигрени умеренной или высокой тяжести. Препарат следует назначать только после того, как диагноз «мигрень» был точно определен. Препарат не рекомендован для лечения кластерных головных болей и профилактики мигрени¹.

Фармакологическая группа: агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов. 

• Мигрень

Как правило, мигрень вызвана расширением сосудов головного мозга и (или) высвобождением нейропептидов из сенсорных окончаний тройничного нерва. Элетриптан блокирует 5-HT1B-рецепторы и 5-HT1D-рецепторы сенсорных нервов и интракраниальных сосудов тригеминоваскулярной системы, что приводит к сужению сосудов головного мозга и ингибированию высвобождения нейропептидов¹.

• Обычная разовая доза для купирования приступа мигрени составляет 20 или 40 мг препарата.
• При необходимости через 2 часа допускается прием еще одной дозы, однако суточная доза не должна превышать 80 мг.

Всасывание. Быстро всасывается при приеме внутрь. Препарат достигает пиковой концентрации в плазме через 1,5 часа после приема здоровым пациентом. Медиана Tmax (время достижения максимальной концентрации действующего вещества в плазме крови) у пациентов с мигренью средней и тяжелой степени составляет 2,0 часа. Биодоступность в среднем составляет около 50 %.

Объем распределения (V_d). Составляет 138 л при внутривенном (в/в) введении.

Связывания с белками плазмы крови. Умеренное, составляет около 85 %.

Метаболизм. Единственным активным метаболитом элетриптана является метаболит, образующийся в результате N-деметилирования. Данный активный метаболит метаболизируется при участии цитохрома P450 3A4 (изофермента CYP3A4).

Путь элиминации. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен приблизительно 3,9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет около 90 % от общего клиренса.

Период полувыведения. Препарат быстро выводится из организма — в течение 4 ч¹.

Элетриптан противопоказан пациентам с:

• ишемической болезнью сердца (ИБС), инсультом и транзиторной ишемической атакой в анамнезе;
• синдромом Вольфа–Паркинсона–Уайта;
• гемиплегической или базилярной мигренью в анамнезе;
• заболеванием периферических кровеносных сосудов;
• ишемической болезнью кишечника;
• неконтролируемой артериальной гипертензией;
• повышенной чувствительностью к элетриптану¹.

• Препараты алкалоидов спорыньи. Прием препаратов, содержащих спорынью, вызывает продолжительные вазоспастические реакции. Подобный эффект может усиливаться в случае применения препаратов алкалоидов спорыньи и элетриптана с перерывом менее 24 часов.
• Иные агонисты 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов. Также противопоказан одновременный прием (в течение 24 часов) элетриптана с другими агонистами 5-HT1 в связи с повышенным риском развития нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы.
• Ингибиторы CYP3A4. Применение сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 значительно усиливает воздействие элетриптана, поэтому их не следует использовать в течение как минимум 72 часов после применения сильных ингибиторов CYP3A4.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Одновременное применение триптанов с СИОЗС, СИОЗСиН, трициклическими антидепрессантами (ТЦА) и ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) повышает риск развития серотонинового синдрома¹.

Основные нежелательные явления, связанные с применением элетриптана: астения, тошнота, диспепсия, боль в животе, боль в груди, головокружение, парестезия и сонливость¹.

• Не рекомендуется назначать элетриптан пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью.
• Перед началом лечения элетриптаном следует провести мониторирование артериального давления.
• Перед применением элетриптана пациенты с несколькими факторами сердечно-сосудистого риска должны пройти предварительное обследование для выявления нарушений сердечной деятельности.
• При развитии аритмии, нарушения мозгового кровообращения, периферических вазоспастических реакций, кишечной ишемии или инфаркта терапию элетриптаном следует прекратить.
• Перед назначением элетриптана оцените состояние пациентов с высоким риском развития ишемической болезни сердца.
• Перед назначением элетриптана пациентам с головной болью, вызванной чрезмерным использованием лекарственных средств, необходима детоксикация.
• Элетриптан может вызвать серотониновый синдром, поэтому в случае возникновения подозрений прекратите использование препарата.
• При назначении элетриптана беременным и кормящим женщинам следует учитывать риски и пользу как для матери, так и для ребенка¹.

В нескольких клинических исследованиях сообщалось о высокой клинической эффективности и переносимости элетриптана при применении для купирования приступов мигрени. Ниже приведен краткий обзор исследований, результаты которых свидетельствуют об эффективности и безопасности элетриптана.

Элетриптан по сравнению с плацебо

• Результаты недавнего исследования, проведенного Almas, Marmura и соавт., свидетельствуют о статистически значимо более высокой эффективности элетриптана в дозе 40 и 80 мг по сравнению с плацебо в достижении купирования головной боли в течение двух часов при низком уровне развития нежелательных явлений^2, 3.
• В другом исследовании, проведенном Brandes и соавт., при применении элетриптана в дозе 20–40 мг частота отсутствия головной боли через 2 часа после приема препарата в дозе 20 мг и 40 мг составила 35 % и 47 % соответственно по сравнению с 22 % в группе плацебо⁴.
• В плацебо-контролируемом исследовании, проведенном Sheftell и соавт., скорость купирования головной боли за 2 часа при приеме элетриптана составила 47 % для дозы 20 мг, 62 % для дозы 40 мг и 59 % для дозы 80 мг по сравнению с 22 % в группе плацебо⁵.
• В другом плацебо-контролируемом исследовании, проведенном Stark и соавт., было установлено, что элетриптан превосходит плацебо в облегчении головной боли через 2 часа после приема во всех доступных дозах (20, 40 и 80 мг)⁶.

Элетриптан по сравнению с другими триптанами

• Результаты метаанализа, проведенного Bhambri и соавт., свидетельствуют о более высокой эффективности элетриптана по сравнению с остальными триптанами, доступными на рынке⁷.
• В другом недавнем метаанализе 74 клинических исследований было установлено, что элетриптан в дозе 40 мг превосходит все остальные триптаны в отношении обезболивания и стойкого купирования головной боли через 2 часа после приема препарата⁸.
• Результаты сравнительного исследования, проведенного Garcia-Ramos и соавт., указывают на более высокую клиническую эффективность элетриптана в дозе 40 мг по сравнению с наратриптаном в дозе 2,5 мг, однако профили нежелательных явлений обоих препаратов были сопоставимы. Применение препарата также связано с более высокой частотой купирования боли в течение двух часов и устойчивого ответа на терапию без головной боли, а также оно снижает потребность в препаратах резервной терапии⁹.
• В ходе двойного слепого исследования в параллельных группах с двумя плацебо, проведенного Mathew и соавт., было установлено, что при лечении мигрени, связанных с ней симптомов и восстановлении активности пациента элетриптан в дозе 40 мг превосходит суматриптан в дозе 100 мг¹⁰.
• В исследовании ответа пациентов при переключении с одного триптана на другой, проведенного Bhambri и соавт., была выявлена эффективность и безопасность применения элетриптана в дозе 40 мг у пациентов, не ответивших на терапию ризатриптаном и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)⁷.

1. Элетриптан. Маркировка, соответствующая требованиям FDA. Reference ID: 3383349.
2. Headache. 2015 Jan;55(1):3-20.
3. Cephalalgia. 2014 Feb;34(2):126-35.
4. Cephalalgia. 2005 Sep;25(9):735-42. d
5. Headache. 2003 Mar;43(3):202-13.
6. Cephalalgia. 2002 Feb;22(1):23-32.
7. Int J Gen Med. 2015 Jan 12;8:27-36.
8. Cephalalgia. 2014 Apr;34(4):258-67.
9. Cephalalgia. 2003 Nov;23(9):869-76.
10. Headache. 2003 Mar;43(3):214-22.